所谓的分子靶向治疗，是在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点，来设计相应的治疗药物，药物进入体内会特异地选择致癌位点来相结合发生作用，使肿瘤细胞特异性死亡，而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞，所以分子靶向治疗又被称为“生物导弹”。以下是关于分子靶向治疗的种类。

分子靶向治疗之所以受到密切关注，并引起研究者不断探究的兴趣，是因为它以肿瘤细胞的特性改变为作用靶点，在发挥更强的抗肿瘤活性的同时，减少对正常细胞的毒副作用。这种有的放矢的治疗方法为肿瘤治疗指明了新的方向。 　　
根据药物的作用靶点和性质，可将主要分子靶向治疗的药物分为以下几类： 　　

一、小分子表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，如吉非替尼(Gefitinib，Iressa, 易瑞沙)；埃罗替尼（Erlotinib, Tarceva）； 　　

二、抗EGFR的单抗，如西妥昔单抗（Cetuximab, Erbitux）； 　　

三、抗HER-2的单抗，如赫赛汀（Trastuzumab, Herceptin）； 　　

四、Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，如伊马替尼（Imatinib）； 　　

五、血管内皮生长因子受体抑制剂，如Bevacizumab(Avastin)； 　　

六、抗CD20的单抗，如利妥昔单抗（Rituximab）； 　　

七、IGFR－1激酶抑制剂，如NVP－AEW541； 　　

八、mTOR激酶抑制剂，如CCI－779； 　　

九、泛素－蛋白酶体抑制剂，如Bortezomib； 　　

十、其他，如Aurora激酶抑制剂，组蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制剂等。

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